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详细描述:
一种细胞可渗透的四氢喹喔啉基-噻吩羧酸酯化合物,其可以剂量依赖性方式抑制无意义介导的mRNA衰变(NMD),并增强N417和HDQP-1细胞中提前终止密码子(PTC)突变p53 mRNA的稳定性。但是,它不会影响U2OS细胞中野生型p53的稳定性。研究显示其能够可逆地对接于SMG7口袋中并破坏SMG7-UPF1相互作用,同时防止其复合物的形成。与G418协同作用(货号345810;200 µg/ml)以增加p53 PTC突变细胞中p53的表达,从而导致p21、Bax、和PUMA的mRNA水平升高。在多个细胞系中未显示出任何毒性(> 50 µM),并且对转化的和未转化的细胞中的增殖和蛋白质合成没有影响。