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详细描述:
一种细胞可渗透的苯并噻吩并[3,2-d]嘧啶酮衍生物,可作为卵巢癌球状体中乙醛脱氢酶 1A1(ALDH1A1;Ki = 300 nM;IC50 = 4.6 µM)的选择性、底物竞争性抑制剂。即使在更高的浓度(> 100 µM)下也不会影响其他相关直系同源的活性,包括 ALDH1A2、ALDH1A3、ALDH2 和 ALDH3A1。 增强 IGROV1 卵巢癌细胞对顺铂的敏感性。破坏球状体形成,并降低卵巢癌细胞的活力。请注意,由于水含量的变化,该化合物的分子量是因批次特异性的。