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详细描述:
一种细胞可渗透的、口服的、基于苯基环己基脲的化合物,可选择性下调p21的表达(〜10 µM),其在转录或转录后水平上均独立于p53表达。但是,它不会影响p21的稳定性。而且,它对Raf激酶、VEGFR2激酶的活性或ERK的磷酸化状态没有明显影响。其可有效阻止多种癌细胞系的生长(对NCI60细胞系的GI为50〜10 µM))。其对胞质p21的更大抑制作用表明其在786-O细胞中诱导凋亡细胞死亡的能力。当与端粒酶抑制剂imetelstat联合使用时,可协同抑制无胸腺裸鼠中HCT116和ACHN细胞的生长(p.o.注射15 mg/kg UC2288,i.p.注射 & 30 mg/kg imetelstat,每周3次)。请注意,由于水含量的变化,该化合物的分子量是批次特定的。