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二肽基肽酶 Ⅳ 是参与调节胃肠道肠促胰岛素激素水平的关键酶。肠促胰岛素，如胰高血糖素样肽 (GLP-1) 和葡萄糖依赖性胰岛素样激素 (GIP)/抑胃肽，可引起葡萄糖刺激的胰岛素释放。这使得内分泌系统在摄入高糖食物时抢先刺激释放胰岛素。2 型糖尿病显示肠促胰岛素诱导的胰岛素释放反应大大降低。 在正常情况下，二肽基肽酶 IV 对这些肠促胰岛素激素的快速降解抵消了高血糖条件下的这种反应。抑制二肽基肽酶 IV 可延长胃肠道中肠促胰岛素激素的使用寿命，从而延长刺激胰岛素生成的时间。特异性二肽基肽酶抑制剂作为治疗 2 型糖尿病的药物靶点正在探索中，多个候选药物正在临床试验中。 二肽基肽酶 IV (Diprotin A) 抑制二肽基肽酶 IV 的内切和外切肽酶活性。
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