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详细描述:
SB290157 是补体过敏毒素 C3a 受体的选择性拮抗剂,补体过敏毒素 C3a 受体是一种 74 个氨基酸的促炎肽,是嗜酸性粒细胞、巨噬细胞和肥大细胞有效的趋化因子,最近研究发现它与成骨细胞分化、血管生成和脂质代谢中的非免疫作用有关。 SB290157 对 C3aR 的选择性高于 C5aR 或其他趋化性 GPCR,IC50 为 200 nM。 它可以有效阻断人、大鼠、豚鼠和小鼠中的 C3aR。研究发现,SB290157 除了抑制巨噬细胞信号传导外,还可以抑制饮食引起的肥胖症、代谢功能障碍和脂肪细胞信号传导。