产品中心
技术交流
扫描二维码
GPCR 热门靶点 Gq 通路：IP-1 检测VS钙流检测，谁更胜一筹？
在现代新药研发领域，G蛋白偶联受体（GPCRs）是当之无愧的“明星靶点”。作为真核生物细胞膜上规模最大的七次跨膜受体超家族，全球超30%的上市药物均以GPCRs为作用靶点，应用场景覆盖多个治疗领域。
根据Gα亚基的差异，GPCRs可分为Gs、Gi/Go、Gq三大经典信号通路，其中Gq通路介导关键的磷脂酰肌醇信号传导，与人体多种生理功能、疾病发生密切相关，是目前新药研发的核心研究方向之一。现阶段靶向Gq通路的临床药物以受体拮抗剂为主，诞生了多款重磅药物，其中奥氮平、噻托溴铵为销售额TOP级代表药物，广泛用于高血压、前列腺增生、哮喘、慢阻肺、过敏性疾病、胃肠痉挛及精神类疾病的临床治疗。
01两大主流Gq通路检测方法：钙流检测 vs IP-1积累检测
基于Gq通路独特的传导机制，目前行业内主流的通路活性检测方法主要分为胞内钙流检测和IP1积累实验两种，也是Gq靶向药物筛选的核心技术手段（图1）。
图1 IP-1和钙流检测法用于监测Gq的原理
1. 胞内钙流检测
该方法是Gq信号检测的经典检测手段，核心原理依托IP3触发胞内钙库释放钙离子，能够实时、动态捕捉通路激活后的瞬时信号变化，操作便捷、响应速度快，适配基础通路活性检测。但该方法存在明显短板：IP3半衰期极短，钙流信号转瞬即逝，无法捕捉长效、慢起效的药物作用信号。
2. IP1积累检测
不同于钙流检测，IP-1积累检测以IP3的稳定代谢产物IP-1为检测核心。在氯化锂的作用下，IP-1可在细胞内持续蓄积、稳定留存，不受信号瞬时衰减的限制，能够精准、持续反映Gq通路的整体激活水平，特异性更强、检测结果更稳定。瑞孚迪（Revvity）的 IP‑1 均相检测试剂盒，凭借高灵敏度、低背景、免洗均相、可高通量筛选等优势，已成为 Gq 通路激活水平评估的金标准。
图2 HTRF IP-1试剂盒检测原理
02两种检测方法数据对比
图3 钙流检测与IP-1均相检测对比实验
作为全球新药研发龙头企业，诺华针对两种检测方法开展了系统对比实验，结果证实：针对同一候选化合物，两种检测方法的实验数据存在显著差异。
传统钙流检测因信号快速衰减的特性，极易漏筛慢起效、长效作用的Gq通路候选药物，筛选局限性较大。而瑞孚迪的IP-1均相检测试剂盒，特异性靶向Gq通路，信号可随反应时间持续累积，检测稳定性极强，且实验数据与CDS检测结果高度吻合，能够精准还原药物对Gq通路的真实调控效果。
03总结
在药物筛选与药效评价环节，传统钙流检测受限于信号瞬时性，难以满足长效、慢起效候选药物的筛选需求；而瑞孚迪的IP-1均相检测试剂盒，凭借高特异性、超高稳定性、免洗均相、数据一致性强等核心优势，完美弥补了传统方法的短板，已成为 Gq 通路活性评估的新一代金标准，为 Gq 靶向新药研发提供了稳定、可靠、可高通量的技术支撑。
产品推荐
试剂盒及耗材 (部分)
细胞株 (部分)
消化液
TryPLUS细胞消化液
✅ 即开即用：可在4℃或室温条件下保存，无需解冻等待，显著提升实验效率。
✅ 稳定性卓越：经过改造，无自切风险，且无需抑制剂终止反应，简化操作步骤，降低成本。
✅ 减少细胞损伤：有效保护细胞表面蛋白，提高消化后的细胞活率、贴壁效率及功能完整性。
✅ 性能经过验证：已在上百种细胞系上进行测试，效果与进口品牌相当，目前已有数百家科研机构及药企稳定使用。
✅ 价格亲民：国产化生产，定价仅为进口同类产品的二分之一，性价比极高。
粤公网安备 44010602000473号
粤ICP备09063491号
营业执照
